KAMYFET

  •  

    find pharmacy

    Komposisi:

    Setiap kaplet salut selaput mengandung mycophenolate mofetil 500 mg.

    Bentuk sediaan:

    Dus: 6 strip @10 kaplet salut selaput.

    Farmakologi:

    Mycophenolate mofetil merupakan ester 2-morpholinoethyl dari asam mycophenolate (MPA), suatu penghambat reversibel inosin monophospate dehidrogenase (IMPDH) yang poten, selektif, dan non-kompetitif, dan oleh karenanya menghambat jalur de novo dari sintesis nukleotida guanosine tanpa bergabung dengan DNA. MPA memiliki efek sitotastik yang lebih poten pada limfosit dibandingkan dengan sel lain. Mycophenolate mofetil efektif sebagai profilaksis rejeksi organ pada pasien yang menerima transplantasi jantung alogenik.

    Indikasi:

    Kaplet mycophenolate mofetil diindikasikan sebagai profilaksis rejeksi organ akut dan untuk meningkatkan survival organ dan pasien yang menerima transplantasi jantung alogenik. Mycophenolate mofetil harus digunakan bersamaan dengan cyclosporin dan kortikostreroid.

    Kontraindikasi:

    Reaksi alergi terhadap mycophenolate mofetil telah diamati. Oleh karena itu, mycophenolate mofetil dikontraindikasikan bagi pasien yang hipersensitif terhadap mycophenolate mofetil atau asam mycophenolate.

    shopping online

    Dosis:

    Dosis standar untuk profilaksis rejeksi ginjal Dosis awal mycophenolate mofetil oral sebaiknya diberikan dalam waktu 72 jam setelah transplantasi dilakukan. Meskipun dosis 1,5 g dua kali sehari (dosis harian 3 g) telah digunakan dalam uji klinik dan terbukti aman dan efektif, namun tidak memberikan manfaat lebih bagi pasien transplantasi ginjal. Pasien yang mendapatkan mycophenolate mofetil dengan dosis 2 g per hari secara umum menunjukkan profil keamanan yang lebih baik dibandingkan dosis 3 g per hari. Dosis standar untuk profilaksis rejeksi jantung Dosis awal mycophenolate mofetil oral sebaiknya diberikan dalam waktu 5 hari setelah transplantasi. Dosis 1,5 g yang diberikan dua kali sehari (dosis harian 3 g) direkomendasikan untuk digunakan pada pasien transplantasi jantung. Administrasi oral: Dosis awal mycophenolate mofetil harus diberikan sesegera mungkin setelah transplantasi ginjal atau jantung.

    Peringatan dan Perhatian:

    - Kasus pure red cell aplasia (PRCA) telah dilaporkan pada pasien yang mendapatkan mycophenolate mofetil yang dikombinasikan dengan imunosupresan lainnya. Mekanisme mycophenolate mofetil dalam menyebabkan PRCA tidak diketahui; mekanisme kontribusi dari imunosupresan lain dan kombinasinya sebagai regimen imunosupresan juga tidak diketahui. Dalam beberapa kasus, PRCA yang terjadi bersifat reversibel dengan penghentian dosis terapi mycophenolate mofetil. Meskipun demikian, imunosupresan dapat menyebabkan organ yang ditransplantasikan menjadi berisiko. Seperti pada semua pasien yang menerima regimen imunosupresan yang melibatkan kombinasi obat-obatan, pasien yang menerima mycophenolate mofetil sebagai bagian dari regimen imunosupresan berisiko tinggi terkena limfoma dan kelainan lainnya, terutama kulit. Risiko tersebut tampaknya lebih terkait dengan intensitas dan durasi dari imunosupresan dibandingkan dengan penggunaan obat lainnya. - Karena adanya risiko yang tinggi terkena kanker kulit, paparan sinar matahari dan sinar UV harus dibatasi dengan menggunakan pakaian pelindung dan menggunakan tabir surya dengan faktor proteksi tinggi. - Pasien yang mendapatkan terapi mycophenolate mofetil harus diminta untuk melaporkan setiap kejadian infeksi, memar yang tak terduga, pendarahan atau manifestasi lain dari depresi sumsum tulang belakang. - Penekanan sistem kekebalan tubuh juga dapat meningkatkan kerentanan terhadap infeksi termasuk infeksi oportunistik, infeksi yang bersifat fatal dan sepsis. - Pasien harus diinformasikan bahwa selama pengobatan dengan mycophenolate mofetil vaksinasi mungkin menjadi kurang efektif dan penggunaan vaksin dengan kuman yang dilemahkan sebaiknya dihindari. Vaksinasi influenza dapat bermanfaat. Dokter harus mengacu pada panduan nasional dalam pemberian vaksinasi influenza. - Karena mycophenolate mofetil dikaitkan dengan peningkatan kejadian efek samping sistem pencernaan, termasuk kasus yang jarang seperti ulserasi saluran pencernaan, perdarahan, dan perforasi, sebaiknya mycophenolate mofetil harus diberikan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan sistem pencernaan yang berat. - Karena mycophenolate mofetil adalah penghambat inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), secara teori pemberiannya harus dihindari pada pasien dengan kelainan herediter yang langka berupa defisiensi hipoxanthine-guanine phosporibosyl-transferase (HGPRT) seperti sindrom Lesch-Nyhan dan Kelley-Seegmiller. - Mycophenolate mofetil tidak direkomendasikan untuk diberikan bersama dengan penghambat inosine monophosphate dehydrogenease (IMPDH), karena keduanya memiliki potensi untuk menyebabkan penekanan sumsum tulang dan pemberian bersamaan kedua obat tersebut belum pernah diteliti. - Mengingat terjadi penurunan yang signifikan pada AUC MPA oleh cholestyramine, pemberian mycophenolate mofetil dengan obat-obatan yang mengganggu resirkulasi enterohepatik harus dilakukan secara hati-hati karena berpotensi mengurangi efikasi mycophenolate mofetil. - Pemberian dengan dosis lebih besar dari 1 g b.i.d kepada pasien dengan penyakit ginjal kronik berat harus dihindari. Tidak dibutuhkan penyesuaian dosis bagi pasien pasca transplantasi dengan fungsi graft ginjal yang tertunda, namun pasien harus dimonitor secara ketat. Tidak ada data penggunaan mycophenolate mofetil pada pasien transplantasi jantung dengan gangguan ginjal berat. - Pasien lansia mungkin memiliki risiko yang lebih tinggi untuk mengalami efek samping dibandingkan pasien yang lebih muda. - Pengawasan laboratorium, pasien yang mendapatkan mycophenolate mofetil harus melakukan pemeriksaan hitung darah lengkap setiap minggu selama bulan pertama pengobatan, selanjutnya dua kali sebulan untuk bulan kedua dan ketiga, kemudian satu bulan sekali sampai tahun pertama. Secara khusus, pasien yang mendapatkan terapi mycophenolate mofetil harus diamati akan adanya kejadian neutropenia. Neutropenia yang terjadi dapat terkait dengan terapi mycophenolate mofetil, obat lain yang diberikan secara bersamaan, infeksi virus atau beberapa kombinasi dari penyebab ini. Apabila neutropenia terjadi (hitung jumlah neutrofil absolut <1,3 x 10? / µL), dosis dengan mycophenolate mofetil harus dihentikan atau dikurangi dan pasien harus diobservasi dengan seksama. - Kehamilan dan Menyusui: Efek samping pada perkembangan janin (termasuk malformasi) terjadi saat diberikan pada tikus hamil dan kelinci diterapi selama fase organogenesis. Kejadian ini juga terjadi pada dosis yang lebih rendah daripada dosis yang menyebabkan toksisitas maternal, dan di bawah dosis klinis yang direkomendasikan untuk transplantasi ginjal atau jantung. Tidak terdapat penelitian yang adekuat dan terkontrol dari mycophenolate mofetil pada wanita hamil. Karena mycophenolate mofetil telah menunjukkan efek teratogenik pada hewan sehingga dapat membahayakan janin apabila diberikan pada wanita hamil, maka pemberian mycophenolate mofetil harus dihindari pada saat hamil kecuali jika potensi manfaatnya lebih besar dari potensi risiko bagi janin. Wanita yang memiliki potensi hamil harus memiliki tes kehamilan urin yang negatif dengan sensitivitas minimal 50mIU/mL dalam 1 minggu sebelum terapi dimulai. Terapi mycophenolate mofetil tidak boleh dilakukan oleh dokter sampai diperoleh laporan tes kehamilan yang negatif.

    Efek Samping:

    - Kejadian yang tidak diinginkan terkait dengan penggunaan imunosupresan seringkali sulit dilakukan karena adanya penyakit yang mendasarinya dan penggunaan obat lain secara bersamaan. - Kejadian yang tidak diinginkan yang terutama terjadi karena pemberian mycophenolate mofetil dalam pencegahan rejeksi transplantasi ginjal dan jantung yang dikombinasikan dengan cyclosporin dan kortikosteroid meliputi diare, leukopenia, sepsis dan muntah, dan terdapat eviden dari frekuensi yang lebih tinggi untuk jenis infeksi tertentu, seperti infeksi oportunistik. - Diare dan leukopenia, diikuti oleh anemia, mual, nyeri perut, sepsis, mual dan muntah dan dispepsia adalah efek samping utama yang dilaporkan lebih sering pada pasien yang menerima mycophenolate mofetil. - Keganasan, seperti halnya pasien yang menerima regimen imunosupresan yang melibatkan kombinasi beberapa obat, pasien yang mendapatkan terapi mycophenolate mofetil sebagai bagian dari regimen imunosupresan berisiko tinggi untuk mengidap limfoma dan keganasan lainnya, terutama keganasan kulit. - Infeksi oportunistik, semua pasien transplantasi berisiko tinggi terkena infeksi oportunistik, risiko ini meningkat dengan semakin banyaknya imunosupresan yang diberikan. Infeksi oportunistik yang paling umum dialami pasien yang menerima mycophenolate mofetil adalah kandida mukokutan, viremia/sindrom CMV dan herpes simpleks. - Pasien lansia (=65 tahun), terutama mereka yang menerima mycophenolate mofetil sebagai bagian dari regimen kombinasi imunosupresan, dapat memiliki risiko infeksi tertentu yang lebih tinggi (termasuk penyakit invasif jaringan sitomegalovirus) dan mungkin perdarahan saluran pencernaan serta edema paru, dibandingkan pasien dengan usia muda.

    Interaksi Obat:

    - Acyclovir: Konsentrasi plasma MPAG dan acyclovir yang lebih tinggi diamati saat mycophenolate mofetil diberikan bersama dengan acyclovir dibandingkankan saat masing-masing obat diberikan secara tersendiri. Karena konsentrasi plasma MPEG meningkat dengan adanya kerusakan ginjal, demikian juga halnya dengan konsentrasi acyclovir, potensi kedua obat terjadi pada saat disekresi di tubulus ginjal, yang selanjutnya akan meningkatkan konsentrasi kedua jenis obat ini. - Antasida dengan magnesium dan aluminium hidroksida: penyerapan mycophenolate mofetil menurun saat diberikan bersama dengan antasida. - Cholestyramine: Perhatian harus dilakukan selama mycophenolate mofetil dan chloestyramine diberikan secara bersamaan atau bersama obat lain yang mengganggu sirkulasi enterohepatik. - Cyclosporin A: Farmakokinetik cyclosporin tidak terpengaruh oleh mycophenolate mofetil. - Ganciclovir: Perlu dilakukan antisipasi apabila ada Kombinasi antara mycophenolate mofetil dan Ganciclovir (yang berkompetisi dalam hal mekanisme sekresi di tubulus ginjal). Tidak terdapat perubahan substansial dari farmakokinetik MPA dan konsentrasi ganciclovir Tidak ada perubahan substansial dari farmakokinetik MPA yang dan penyesuaian dosis mychophenolate mofetil yang diperlukan. Pada gangguan fungsi ginjal dimana mycophenolate mofetil dan ganciclovir diberikan bersama, pasien harus dipantau dengan hati-hati. - Kontrasepsi oral: Farmakokinetik kontrasepsi oral tidak terpengaruh dengan pemberian mycophenolate mofetil. Kombinasi mycophenolate mofetil (1g bid) dan kontrasepsi oral yang mengandung ethinylestradiol (0,2-0,4 mg) dan levonorgestrel (0,5 - 0,20 mg), desogestrel (0,15 mg) atau gestoden (0,05 - 0,10 mg) tidak menunjukkan pengaruh yang relevan dari mycophenolate mofetil pada kadar progesterone serum, LH dan FSH sehingga mengindikasikan tidak adanya pengaruh mycophenolate mofetil pada aktivitas penekanan ovulasi dari kontrasepsi oral. - Trimethoprim / sulphamethoxazole: Tidak terdapat efek pada bioavailabilitas dari MPA yang teramati. - Tacrolimus: Pada pasien transplantasi: Pasien transplantasi ginjal yang sudah dalam kondisi stabil yang menerima cyclosporine dan mycophenolate mofetil (1g b.i.d) menunjukkan peningkatan MPA plasma AUC dan penurunan Cmax MPAG. Mekanisme temuan ini belum dipahami dengan baik. Peningkatan sekresi empedu MPAG disertai dengan peningkatan resirkulasi enterohepatik dari MPA mungkin menjadi bagian dari penyebab ini, karena adanya peningkatan profil waktu konsentrasi MPA (4-12 jam setelah pemberian obat). Bagi pasien yang mendapatkan terapi tacrolimus, dosis mycophenolate mofetil yang diberikan sebaiknya tidak melebihi 1 g, dua kali sehari. Pasien harus diamati dan ditangani secara hati-hati. Dalam penelitian lain terhadap pasien transplantasi ginjal menunjukkan bahwa konsentrasi tacrolimus tampaknya tidak terpengaruh oleh pemberian mycophenolate mofetil. Interaksi lainnya: Pemberian probenecid bersama dengan mycophenolate mofetil pada kera meningkatkan AUC plasma dari MPAG. Oleh sebab itu, obat lain yang diketahui mengalami sekresi di tubulus ginjal dapat berkompetisi dengan MPAG dan dengan demikian meningkatkan konsentrasi MPAG dalam plasma atau obat lain yang disekresi di tubulus ginjal. - Vaksin hidup: Vaksin hidup tidak boleh diberikan pada pasien dengan gangguan respons imun. Respons antibodi terhadap vaksin lain mungkin akan berkurang.

     

    find pharmacy

    KAMYFET.

     

    Composition:

    Each film-coated caplet contains mycophenolate mofetil 500 mg.

    Presentation:

    Box: 6 strips @10 film-coated caplets.

    Pharmacology:

    Mychophenolate mofetil is the 2 morpholinoethyl ester of mychophenolic acid (MPA). MPA is a potent, selective, uncompetitive and reversible inhibitor of inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH), and therefore inhibits the de novo pathway of guanosine nucleotide synthesis without incorporation into DNA. MPA has more potent cytotastic effects on lymphocytes than on other cells. Mychophenolate mofetil is effective in the prophylaxis of organ rejection in patients receiving allogenic cardiac transplants.

    Indications:

    Mychopenolate mofetil caplets are indicated for the prophylaxis of acute organ rejection and increased graft and patient survival in patients receiveing allogeneic cardiac transplants. Mychopenolate mofetil should be used concomitantly with cyclosporin and corticostreoids.

    Contraindications:

    Allergic reactions to mychopenolate mofetil have been observed. Therefore, mychopenolate mofetil is contraindicated in patients with hypersensitivity to mycophenolate mofetil or mycophenolic acid.

    shopping online

    Dosage:

    Standard dosage for prophylaxis of renal rejection The initial dose of mycophenolate mofetil should be given orally within 72 hours following transplantation. Although a dose 1.5 g administered twice daily (daily dose of 3 g) was used in clinical trials and was shown to be safe and effective, no efficacy advantage could be established for renal transplant patients. Patients receiving 2 g per day of mycophenolate mofetil demonstrated an overall better safety profile compare to patients receiving 3 g per day of mycophenolate mofetil. Standard dosage for prophylaxis of cardiac rejection The initial dose of mycophenolate mofetil should be given orally within 5 days following transplantation. A dose of 1.5 g administered twice a day (daily dose of 3 g) is recommended for use in cardiac transplant patients. Oral administration The initial dose of mycophenolate mofetil should be given as soon as possible following renal or cardiac transplantation.

    Warning and Precautions:

    - Cases of pure red cell aplasia (PRCA) have been reported in patients treated with mychopenolate mofetil in combination with other immunosuppressive agents. The mechanism for mychophenolate mofetil included PRCA is unknown; the relatives contribution of other immunosuppressants and their combination is an immunosuppresion regimen are also unknown. In some cases PRCA was found to be reversible with dose reduction cessation of mychopenolate mofetil therapy. In transplant patients however reduced immunosuppression may place the graft at risk. As in all patients receiving immunosuppressive regimens involving combinations of drugs, patients receiving Mychopenolate mofetil as part of an immunosuppresive regimen are at increased risk of developing lymphomas and other malignacies, particularly of the skin. The risk appears to be related to the intensity and duration of immunosuppression rather than to the use of any specific agent. - As with all patients at an increased risk for skin cancer, exposure to sunlight and UV light should be limited by wearing protective clothing and using sunscreen with a high protection factor - Patients receiving mycophenolate mofetil should be instructed to report any evidence of infection, unexpected bruising, bleeding or any other manifestation of bone marrow depression. - Oversuppression of the immune system can also increase susceptilibility to infection including opportunistic infections; fatal infections and sepsis. - Patients should be advised that during treatment with mycophenolate mofetil vaccinations may be less effective and the use of lie attenuated vaccines should be avoided, influenza vaccinations ma be value. Prescribers should refer to national guidelines for influenza vaccination. - Because mycophenolate mofetil has been associated with an increased incidence of digestive system adverse events, including infrequent cases of gastrointestinal tract ulceration, hemorrhage, and perforation, mycophenolate mofetil should be administered with caution in patients with active serious digestive system disease. - Because mycophenolate mofetil is an inosine monophosphate dehydrogenase (IMPDH) inhibitor, on theoretical grounds it should be avoided in patiens with rare hereditary deficiency of hypoxanthine-guanine phosporibosyl-transferase (HGPRT) such as Lesch-Nyhan and Kelley-Seegmiller syndrome. - It is recommended that mycophenolate mofetil is an inosine monophosphate dehydrogenease (IMPDH) inhibitor, on theoretical grounds it should be avoided in patients to cause bone marrow suppression and such concomitants administration has not been studied. - In view of significant reduction in the AUC of MPA by cholestyramine, caution should be used in the concomitant administration of mycophenolate mofetil with drugs that interfere with enterohepatic recirculation because of the potential to reduce the efficacy of mycophenolate. - Administration of does greater than 1 g b.i.d to renal patients with severe chronic renal impairment should be avoided. No dose adjustment is recommended for post-transplant patients with delayed renal graft function, but patients should be more carefull monitored. No data are available for cardiac transplant patients with severe renal impairment. - Elderly patients may be at an increased risk of adverse with younger individuals. - Laboratory monitoring, patients on mychopenolate mofetil should have complete blood counts weekly during the first month of treatment, twice monthly for the second and third months, then monthly through the first year. In particular, patients may be related to mychopenolate mofetil, concomitant medications, viral infection or some combination of these causes (see Special Dosage Instructions). If neutropenia develops (absolute neutrophil counts <1.3 x 10?/µL), dosing with Mychopenolate mofetil should be interrupted or the reduced and the patient should be carefully observed. - Pregnancy, Nursing Mothers Adverse effects on fetal development (including malformations) occured when pregnant rats and rabbits were dosed during organogenesis. These responses occured at doses lower than those associated with maternal toxicity, and at doses below the recommended clinical dose for renal or cardiac transplantation. These are no adequate and well-controlled studies in pregnant women. However, as mychopenolate mofetil has been shown to teratogenic effects in animal. It mays cause fetal harm when administered to a pregnant women. Therefore, mychopenolate mofetil should be avoided in pregnant women unless the potential benefit outweighs the potential risk to the fetus. Women of childbearing potential should have a negative serum of urine pregnancy test with a sensitivity of at least 50 mlU/mL within 1 week prior to begining therapy. It is recommended that mychopenolate mofetil therapy should not be initiated by the physician until a report of a negative pregnancy test has been obtained.

    Adverse events:

    - The adverse event profile associated with the use of immunosuppressive drugs is often difficult to establish owing to the presence of underlying diseases and the concurrent use of many other medications. - The principal adverse reaction associated with the administration of mycophenolate mofetil in the prevention of renal and cardiac transplant rejection in combination with cyclosporine and corticosteroids include diarrhea, leucopenia, sepsis and vomiting, and there is evidence of a higher frequency of certain types of infection, e.g. opportunistic. - Diarrhea and leucopenia, followed by anemia, nausea, abdominal pain, sepsis, nausea and vomiting and dyspepsia were the predominant adverse events reported more frequently in patients receiving mycophenolate mofetil. - Malignancies. As in patients receiving immunosuppressive regimens involving combinations of drugs, patients receiving mycophenolate mofetil as part of an immunosuppressive regimen are at increased risk of developing lymphomas and other malignancies, particularly of the skin. - Opportunistic infections. All transplant patients are at increased risk of oppurtunistic infections, the risk increased with total immunosuppressive load. The most common opportunistic infections experienced in patients receiving mycophenolate mofetil are mucocutaneous candida, viremia/CMV syndrome and herpes simplex. - Elderly patients ( =65 years), particularly those who are receiving mychopenolate mofetil as part of a combination immunosuppressive regimen, may be at greater increased risk of certain infections (including cytomegalovirus tissue invasive disease) and possibly gastrointestinal hemorrhage and pulmonary edema, compared to younger individuals.

    Drugs Interaction:

    - Acyclovir: Higher MPAG and acyclovir plasma concentrations were observed when mycophenolate mofetil was administered with acyclovir in comparison to the administration of each drug. Because MPAG plasma concentrations are increased in the presence of renal impairment, as are acyclovir concentrations, the potential exist for two drugs to compete for tubular secretion, further increasing the concentrations of both drugs. - Antacids with magnesium and aluminum hydroxides: absorption of mycophenolate mofetil was decreased when administered with antacids. - Cholestyramine: Caution should be used during concomitant administration between mycophenolate mofetil and cholestyramine or with drugs that interfere with enterohepatic. - Cyclosporin A: Cyclosporin A pharmacokinetics were unaffected by mycophenolate mofetil. - Ganciclovir: It is anticipated that co-administration of agents which compete for mechanisms of renal tubular secretion. No substantial alteration of MPA pharmacokinetics are anticipated and ganciclovir concentration. No substantial alterations of MPA pharmacokinetics are anticipated and mycophenolate mofetil dose adjustment is not required. In renal impairment in which mycophenolate mofetil and ganciclovir are co-administered, patients should be monitored carefully - Oral contraceptives: The pharmacokinetics of oral contraceptives were unaffected by co-administration of mycophenolate mofetil. A study which was combined oral contraceptives containing ethinylestradiol (0.2 – 0.4 mg) and levonorgestrel (0.5 – 0.20 mg), desogestrel (0.15 mg) or gestodene (0.05 – 0.10 mg) showed no influence of mycophenolate mofetil on serum levels of progesterone, LH and FSH thus indicating no influence of mycophenolate mofetil on the ovulation-suppressing actions of the oral contraceptives. - Trimethoprim/sulphamethoxazole: No effect on the bioavailability of MPA was observed. - Tacrolimus: In renal transplant patients: Stable renal transplant patients receiving cyclosporine and mychopenolate mofetil (1g b.i.d) showed increase in MPA plasma AUC and decrease in MPAG Cmax was reduced by approximately 20%. The mechanism of this finding is not well understood. Increased biliary secretion of MPAG accompanied with increased enterohepatic recirculation of MPA may be partly responsible for the finding, since the elevation of MPA concentration-time profile (4-12 hours after dosing). For patients on tacrolimus, the dose of mycophenolate mofetil should not exceed 1g twice a day. Patients should be carefully observed and managed appropriately. In another study in renal transplant patients it was shown that the tacrolimus concentration did not appear to be altered by mycophenolate mofetil. - Other interactions: Co-administration of probenecid with mycophenolate mofetil in monkeys raises the plasma AUC of MPAG. Thus, other drugs known to undergo renal tubular secretion may compete with MPAG and thereby raise plasma concentrations of MPAG or the other drug undergoing tubular secretion. - Live vaccines: Live vaccines should not be given to patients with an impaired immune response. The antibody response to other vaccines may be diminished.

Please login or register to post comments.