Komposisi:

Tiap vial mengandung:

Esomeprazole sodium steril (lyophilized) setara dengan esomeprazole 40 mg

Bentuk sediaan:

Vial (40 mg esomeprazole)

Farmakologi:

Esomeprazole, penghambat pompa proton, merupakan isomer-S dari omeprazole. Esomeprazole adalah basa lemah yang dikonsentrasikan dan dikonversi menjadi bentuk aktif di lingkungan yang sangat asam pada secretory canaliculi sel parietal. Esomeprazole secara spesifik menghambat enzim H⁺/K⁺-ATPase, pompa asam, dan sekresi asam basal serta sekresi asam yang terstimulasi. Esomeprazole menghambat tahapan akhir dalam produksi asam, sehingga menghasilkan penghambatan sekresi asam lambung yang poten dan dalam jangka waktu yang lama.

Indikasi:

Ezomeb injeksi diindikasikan untuk pengobatan antisekresi lambung ketika pemberian oral tidak memungkinkan seperti pada: Penyakit refluks gastroesofageal (GERD) pada pasien dengan esofagitis dan/atau gejala berat dari refluks, pengobatan ulkus lambung yang dikaitkan dengan terapi obat anti-inflamasi nonsteroid.

Dosis:

Pengobatan antisekresi lambung ketika pemberian oral tidak memungkinkan. Pasien yang tidak bisa menerima pengobatan secara oral dapat diterapi secara parenteral dengan dosis 20-40 mg sekali sehari. Pasien dengan refluks esofagitis: dosis 40 mg IV/hari. Untuk pengobatan tukak lambung yang dikaitkan dengan terapi NSAID: dosis 20 mg IV/hari. Biasanya jangka waktu pengobatan intravena adalah pengobatan jangka pendek dan pengalihan pada pengobatan oral harus dilakukan secepat mungkin.

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas

Peringatan dan Perhatian:

Pada pasien dengan gangguan fungsi hati berat : dosis esomeprazole yang diberikan tidak boleh melebihi 20 mg/hari. Esomeprazole intravena tidak digunakan pada anak-anak dan remaja karena belum ada data yang tersedia.

Efek Samping:

Umum dan lokal pada tempat pemberian; sangat jarang: tromboflebitis, edema perifer. Darah dan sistem limfatik ; sangat jarang: leukopenia, trombositopenia. Gastrointestinal: nyeri perut bagian atas, diare, konstipasi, flatulensi.

EZOMEB

Composition:

Each vial contains: Sterile esomeprazole sodium (lyophilized) equivalent to esomeprazole 40 mg.

Presentation:

Vial (esomeprazole 40 mg).

Pharmacology:

Esomeprazole, a proton pump inhibitor, is the S-isomer of omeprazole. Esomeprazole is a weak base and is concentrated and converted to the active form in the highly acidic environment of the secretory canaliculi of the parietal cell. It specifically inhibits the enzyme H+/K+-ATPase, the acid pump and inhibits both basal and stimulated acid secretion. Esomeprazole blocks the final step in acid production, resulting in potent, long-lasting inhibition of gastric secretion.

Indications:

Ezomeb for injection is indicated for gastric antisecretory treatment when the oral route is not possible, such as: Gastroesophageal reflux disease in patients with esophagitis and/or severe symptoms of reflux, gastric ulcers associated with NSAID therapy.

Contraindications:

Hipersensitivity.

Dosage:

Gastric antisecretory treatment when the oral route is not possible. Patients who cannot take oral medication may be treated parenterally with 20-40 mg once daily. Patient with reflux oesophagitis: 40 mg IV/day. For treatment of gastric ulcers associated with NSAID therapy: 20 mg IV/day. Usually the IV treatment duration is short and transfer to oral treatment should be made as soon as possible.

Warning and Precautions:

For patient with severe liver impairment: the dose of esomeprasole given should not exceed 20 mg/day. Esomeprazole IV should not be used in children and adolescents since no data is available.

Adverse events:

General and local at the place of administration; very rare: thrombophlebitis, peripheral edema. Blood and lymphatic system; very rare: leukopenia, thrombocytopenia. Gastrointestinal: upper abdominal pain, diarrhea, constipation, flatulence.

FAQ

Farmakologi

Bagaimana mekanisme kerja dari EZOMEB?

EZOMEB mengandung esomeprazole, merupakan S-isomer dari Omeprazole dan bekerja sebagai inhibitor pompa proton. Ezomeb merupakan basa lemah yang terkonsentrasi dan terkonversi menjadi aktif dalam asam kuat. Ezomeb spesifik menghambat enzim H+/K=-ATPase pada pompa asam dan menghambat sekresi asam lambung.

Berapa lama onset/mula kerja EZOMEB?

Dengan pemberian melalui bolus IV onset of action dapat dicapai dalam waktu 30 menit sampai 1.5 jam

Berapa lama efek terapi EZOMEB?

Ezomeb dapat menghambat sekresi asam lambung hingga 24 jam, sehingga pada dosis umum, ezomeb dapat diberikan satu kali dalam bentuk injeksi setiap harinya.

Indikasi/Kegunaan

EZOMEB bisa digunakan untuk kasus apa saja?

Ezomeb diindikasikan untuk terapi antisekresi lambung ketika rute pemberian oral tidak memungkinkan seperti pada gastroesophageal reflux disease pada pasien esophagitis dengan atau tanpa gejala reflux, Pengobatan tukak lambung yang disebabkan oleh NSAID.

Efikasi

Bagaimana efektivitas EZOMEB dibandingkan dengan Pranza?

Ezomeb memiliki efektivitas yang unggul dalam kecepetan onset, sehingga sangat cocok untuk kasus-kasus akut ataupun situasi di UGD yang membutuhkan pertolongan segera, sementara Pranza atau Pantoprazole memiliki interaksi obat paling minim di antara semua jenis PPI dan cocok untuk digunakan pada pasien yang sedang mendapatkan terapi obat-obatan lain yang memiliki interaksi obat dengan Ezomeb maupun jenis PPI lainnya.

Cara Pemberian/Penggunaan

Bagaimana cara pemberian EZOMEB? (khususnya untuk EZOMEB injeksi)

Pemberian Ezomeb dilakukan secara intravena dengan injeksi bolus cepat tidak kurang dari 3 menit atau dengan menggunakan infus selama 10-30 menit

EZOMEB direkonstitusi dengan pelarut apa?

Pelarut yang digunakan untuk rekonstitusi Ezomeb adalah NaCl 0.9%

Setelah direkonstitusi, apakah EZOMEB masih boleh disimpan sebelum diberikan ke pasien?

Setelah direkonstitusi EZOMEB masih boleh disimpan pada suhu < 30°C dan harus digunakan dalam 12 jam.

Jika diberikan melalui infus, EZOMEB dilarutkan dengan pelarut apa saja?

Ezomeb dilarutkan dengan NaCl 0.9% lalu ditambahkan NaCl 0.9% lagi sehingga volumenya 100 mL

Jika diberikan melalui infus, berapa lama EZOMEB harus habis diinfuskan? (minimal dan maksimal berapa lama

Bila diberikan melalui infus EZOMEB habis diberikan dalam 10-30 menit

Pasien Khusus/Perhatian

Apakah EZOMEB bisa diberikan pada anak-anak? (jika bisa, mulai usia berapa?)

Pemberian EZOMEB baru diperbolehkan oleh FDA dimulai dari usia lebih dari 1 bulan. Namun belum ada izin dari BPOM untuk menggunakan EZOMEB pada anak.

Bagaimana penggunaan EZOMEB pada pasien usia lanjut?

Penggunaan EZOMEB pada pasien usia lanjut tidak memerlukan penyesuaian dosis.

Apakah EZOMEB boleh diberikan pada ibu hamil?

Untuk esomeprazole, belum tersedia data klinis pada kehamilan. Studi pada hewan dengan esomeprazole, tidak mengindikasikan secara langsung maupun tidak langsung adanya efek berbahaya pada embrio ataupun pertumbuhan janin. Studi pada hewan dengan campuran rasemat tidak mengindikasikan secara langsung maupun tidak langsung adanya bahaya pada kehamilan, proses kelahiran, atau perkembangan pasca lahir. Namun demikian, pada kelinci, esomeprazole dihubungkan dengan penurunan berat janin dan peningkatan insidens dari kelainan skeletal yang minor, walaupun efek-efek ini kemungkinan besar terkait dengan toksisitas maternal pada spesies ini. Esomeprazole hanya dapat diberikan kepada wanita hamil, jika penggunaannya dinilai esensial.

Apakah EZOMEB boleh diberikan pada ibu menyusui?

Tidak diketahui apakah esomeprazole diekskresikan pada air susu ibu. Belum pernah dilakukan studi pada wanita menyusui. Dengan demikian, esomeprazole sebaiknya tidak diberikan selama periode menyusui.

Bagaimana penggunaan EZOMEB pada pasien dengan gangguan fungsi hati?

Pada pasien dengan gangguan hati ringan-sedang, tidak diperlukan penyesuaian dosis. Penyesuaian dosis hanya dilakukan pada pasien gangguan hati berat.

Bagaimana penggunaan EZOMEB pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal?

Penggunaan EZOMEB pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal tidak perlu dilakukan penyesuaian dosis.

Interaksi Obat

Bagaimana interaksi obat dari EZOMEB?

Efek esomeprazole pada farmakokinetik obat lainnya Penurunan keasaman intragastrik selama terapi atau menurunkan penyerapan obat apabila mekanisme penyerapan dipengaruhi keasaman lambung. Serupa dengan penggunaan penghambat sekresi asam lambung lain atau antacid, penyerapan Ketoconazole dan itraconazole dapat menurun selama terapi dengan esomeprazole. Esomeprazole menghambat CYP2C19, yang merupakan enzim utama yang memetabolisme esomeprazole. Oleh karena itu, apabila esomeprazole dikombinasikan dengan obat yang dimetabolisme dengan CYP2C19, seperti diazepam, citalopram, imipramine, clomipramine, phenytoin, dll, konsentrasi plasma dari obat-obat ini dapat meningkat dan dibutuhkan penurunan dosis. Pemberian bersama esomeprazole 30 mg menghasilkan penurunan 45% dalam bersihan dari substrat CYP2C19 diazepam. Pemberian bersama esomeprazole 40 mg menghasilkan peningkatan 13% kadar phenytoin plasma pada pasien dengan epilepsi. Direkomendasikan untuk memantau konsentrasi phenytoin pada plasma saat terapi dengan esomeprazole baik saat dimulai atau dihentikan. Pada sukarelawan sehat, pemberian esomeprazole 40 mg bersama cisapride, menghasilkan peningkatan 32% pada area under the plasma concentration-time curve (AUC) dan perpanjangan 31% dari waktu paruh eliminasi (t½) tetapi tidak ada peningkatan bermakna pada kadar plasma puncak dari cisapride. Interaksi ini tidak mengubah pengaruh dari cisapride pada elektrofisiologi jantung. Esomeprazole tidak menunjukkan efek klinik yang relevan pada farmakokinetik dari amoxicillin, quinidine, atau warfarin.

Efek Samping

Apa saja efek samping EZOMEB yang sering dilaporkan?

Efek samping obat berikut ini telah teridentifikasi atau dicurigai pada program uji klinik untuk esomeprazole. Tidak ada efek yang ditemukan berhubungan dengan dosis Umum : Sakit kepala, nyeri perut, diare, kembung, (> 1/100, < 1/10) mual/muntah, konstipasi. Tidak umum : Dermatitis, gatal, urtikaria, pusing, mulut kering. (> 1/1000, < 1/100) Efek samping obat yang jarang teramati dengan rasemat, dapat diantisipasi dengan esomeprazole. Untuk informasi lebih lanjut, lihat informasi produk untuk omeprazole. Namun demikian, laporan akan reaksi tersebut pada uji klinik dengan esomeprazole belum pernah dilaporkan.

Penyimpanan

Bagaimana penyimpanan EZOMEB? (di mana/di suhu berapa)

EZOMEB disimpan di tempat dengan suhu kurang dari 300C, dalam bentuk telah terekonstitusi dapat disimpan tidak lebih dari 12 jam.

Berapa lama penggunaan injeksi Ezomeb ini pada pasien ulkus gaster atau ulkus pencernaan lainnya?

Menurut studi yang ada, digunakan selama 3 hari berturut-turut namun, tergantung derajat keparahannya di mana pada derajat berat cenderung 5-7 hari penggunaannya; karena pada studi yang dipaparkan tadi derajatnya termasuk yang ringan-sedang.

Bagaimana penggunaan Pranza dan Ezomeb, apa Ezomeb diganti Pranza saja?

Ezomeb onset kerjanya lebih cepat jadi diharapkan sesuai pada keperluan pasien-pasien yang mengalami ulkus fase akut. Sedangkan, Pranza lebih prefer jika digunakan pada pasien yang menggunakan beberapa obat lainnya, mengingat kemungkinan interaksi obatnya lebih minimal.

Apa perbedaan antara esomeprazole dengan omeprazole? Bukannya sama-sama menghambat enzim H+K+ATPase?

Pada dasarnya, esomeprazole memiliki rantai isomer-S, lebih pendek dengan afinitas daya ikatnya untuk menghambat enzim tersebut lebih kuat pada 3 reseptor sel parietal lambung; sehingga diharapkan dapat memberikan onset kerja lebih cepat daripada omeprazole.

Apakah penggunaan dosis esomeprazole terpatok hanya pada 40 mg/hari saja? Lalu bagaimana pada kasus ulkus yang berat?

Penggunaan dosis tergantung pada ringan-beratnya ulkus yang terjadi, di mana pada ulkus yang lebih berat dapat diberikan hingga 80 mg/hari (sesuai studi yang dipaparkan tadi) di mana toleransi keamanannya sudah terbukti.

Bagaimana interaksi obat esomperazole dengan obat-obat saraf?

Interaksi yang dapat terjadi adalah antara esomeprazole dengan obat anti kejang seperti diazepam dan fenitoin yang sama-sama dimetabolisme utama di hati oleh CYP2C19 sehingga menyebabkan kadar kedua obat anti kejang tersebut lebih tinggi di dalam plasma; oleh karena itu dalam penggunaan secara bersamaan, perlu dipantau rutin TTV dan EEG. Berbeda dengan CPG, yang meskipun sama-sama oleh CYP2C19, namun efek anti-platelet CPG justru menurun sehingga risiko reinfark meningkat.

Berapa ya penurunan efek pada CPG oleh Esomeprazole?

Menurut studi yang ada, penurunan berkisar 35-40%.

Apakah cairan yang digunakan untuk rekonstitusi hanya NaCl 0.9% saja? Bisa tidak menggunakan Aquadest

Cairan rekonstitusi yang memiliki data penelitian di indonesia untuk saat ini hanya NaCl 0.9% aja . Namun menurut FDA bisa juga menggunakan cairan RL dan dextrose 5%. Bila direkonstitusi dengan RL stabilitas Esomeprazole sama dengan ketika menggunakan NaCl 0.9%, namun apabila menggunakan Dextrose 5%, hasil rekonstitusinya hanya stabil untuk 6 jam saja.

Bagaimana penggunaan Pranza dan Ezomeb, kapan kita menggunakan pranza kapan kita menggunakan Ezomeb?

Ezomeb memiliki efektivitas yang unggul dalam kecepetan onset, sehingga sangat cocok untuk kasus-kasus akut ataupun situasi di UGD yang membutuhkan pertolongan segera, sementara Pranza atau Pantoprazole memiliki interaksi obat paling minim di antara semua jenis PPI dan cocok untuk digunakan pada pasien yang sedang mendapatkan terapi obat-obatan lain yang memiliki interaksi obat dengan Ezomeb maupun jenis PPI lainnya.

Untuk Interaksi obat, apakah brarti harus dihentikan penggunaan esomeprazole dengan obat-obatan seperti diazepam, dan phenytoin?

Interaksi obat yang berhubungan dengan metabolisme obat, paling aman adalah tentunya dengan menghentikan salah satu dari obat-obatan yang berinteraksi, tergantung mana yang lebih banyak memberi benefit ke pasien. Kemudian ada juga cara lain seperti modifikasi dosis. Pada interaksi dengan obat-obatan yang konsentrasi plasmanya meningkat oleh esomeprazole, dosis obat-obatan ini bisa diturunkan. Dan pada interaksi dengan obat-obatan yang konsentrasi plasmanya menurun seperti pada clopidogrel, dosis clopidogrel bisa ditingkatkan.

FDA menyetujui penggunaan pada anak di atas umur 1 bulan. Bagaimana dengan penggunaan pada anak di bawah 1 bulan, bagaimana dosisnya?

Untuk anak di bawah 1 bulan belum disetujui oleh BPOM maupun FDA, dan data penelitian juga tidak adekuat

Bagaimana dengan penggunaan jangka panjang, efek samping apa yang akan muncul pada penggunaan jangka panjang?

Ezomeb seperti golongan PPI lainnya meningkatkan risiko infeksi saluran pencernaan separti infeksi salmonela dan campylobacter, penggunaan jangka panjang meningkatkan risiko kejadian ini. Kemudian ada juga risiko defisiensi mineral seperti kalsium, zat besi dan magnesium juga vitamin B12 dan vitamin C pada penggunaan jangka panjang, namun pada beberapa penelitian, penggunaan PPI sampai 1 tahun belum menemukan adanya defisiensi ini.

CERNEVIT